La trasformazione chimica dei farmaci

Vi siete mai chiesti come venga eliminato un farmaco dal nostro organismo? Ogni volta che prendiamo un’aspirina per il mal di testa, nel nostro organismo inizia un processo di eliminazione.

L’eliminazione

Esistono tre principali vie di eliminazione:
-metabolismo epatico
-eliminazione tramite bile
-eliminazione tramite le urine.

L’insieme di questi tre processi porta alla riduzione esponenziale della concentrazione del farmaco che si trova nel nostro sangue. In una data unità di tempo il nostro organismo elimina una frazione costante del farmaco. La velocità con cui questa frazione viene eliminata può essere direttamente proporzionale alla concentrazione del farmaco oppure no.

Il fenomeno dipende dalla concentrazione del farmaco, per la maggior parte dei farmaci le dosi sono molto basse e viene rispetta la proporzionalità. Per farmaci come l’aspirina somministrata a dosi alte, il rapporto di proporzionalità non vale, e la velocità di eliminazione sarà pari alla velocità massima di trasformazione delle molecole ad opera degli enzimi. (ovvero le proteine a funzione catalitica che svolgono le reazioni biochimiche nel corpo)

Il metabolismo 

Il processo di eliminazione più importante è operato dai reni, tramite l’escrezione nelle urine. I reni però non sono in grado di eliminare i farmaci così come li assumiamo, perché sono troppo liposolubili, cioè si sciolgono nelle membrane biologiche tornando in circolo. Queste molecole devono essere trasformate dal fegato attraverso delle reazioni metaboliche chiamate di fase I e di fase II.

Le reazioni di fase I hanno l’obiettivo di introdurre un gruppo chimico polare oppure smascherane uno già presente nella molecola. Come ad esempio gruppi funzionali amminici o ossidrilici, così da impedire ai farmaci di tornare nel sangue una volta giunti ai reni.
Le reazioni più comuni implicano la presenza di isoenzimi appartenenti alla famiglia del citocromo P450.

Gli isoenzimi sono proteine che catalizzano la stessa reazione in organi diversi. Oltre a queste reazioni vi sono l’esterificazione o l’idrolisi ad esempio che non necessitano degli enzimi della superfamiglia P450.
Se il metabolita di fase I è sufficientemente polare potrà essere escreto dal corpo sennò subirà delle ulteriori reazioni chimiche.  Le reazioni di fase II implicano l’attacco di molecole endogene (presenti dentro di noi) come l’acido glucuronico per aumentare la polarità dei farmaci affinché avvenga un’eliminazione completa.

Una volta che i farmaci sono idrosolubili possono essere eliminati tramite urine ma anche feci, sudore, saliva e latte materno.

eliminazione tramite il sudore

2 pensieri riguardo “La trasformazione chimica dei farmaci

  • 23 Gennaio 2019 in 17:34
    Permalink

    buono l’argomento.
    ma non è chiara la cinetica dell’eliminazione. dire che una frazione costante è eliminata implica di già che la velocità di eliminazione sia proporzionale alla concentrazione; dire poi che può essere proporzionale o anche no può generare confusione.
    Mi rendo conto che la cinetica chimica non è la più facile delle cose da descrivere a parole (senza formule), ma vale la pena di fare attenzione alle espressioni che non indicano in errore.

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