Che cosa sono i FAS?

Nello scorso articolo della nostra entusiasmante rubrica sulla chimica abbiamo parlato dell’importanza dei FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei) descrivendo le loro caratteristiche, sia strutturali che funzionali. Oggi parleremo dell’altra faccia della “medaglia farmaceutica”, ovvero dei FAS.

I FAS e la ghiandola surrenale

I FAS sono i farmaci antinfiammatori steroidei, i termini di questa classe di farmaci vengono chiamati in molteplici modi  come adrenocorticoidi o corticosteroidi. La motivazione è la seguente la loro struttura base è identica a quella di ormoni sintetizzati fisiologicamente dal nostro organismo. La ghiandola endocrina deputata alla sintesi di corticosteroidi è la surrenale. La ghiandola surrenale è posizionata al di sopra dei reni, ed è formata da due zone:

  • corticale surrenale: zona più esterna dove sono sintetizzati glucocorticoidi e mineralcorticoidi.
  • midollare surrenale: zona più interna dove sono prodotte principalmente catecolamine come l’adrenalina.
ghiandola surrenale (credit: osteolab.net)

La struttura chimica

I corticosteroidi antinfiammatori presentano un nucleo steroidico chiamato chimicamente nucleo ciclopentan-peridrofenantrenico. Nome assai complesso, ma che in realtà descrive semplicemente la struttura chimica di questi farmaci costituita da:

  • una sottostruttura fenantrenica costituita da 3 anelli aromatici condensati tra loro;
  • una sottostruttura ciclopentanica formata da un anello a 5 atomi di carboni; tale anello è condensato alla prima sottostruttura.

il prefisso peridro- sta ad indicare che i doppi legami presenti normalmente nel fenantrene sono tutti saturati.

Il nucleo appena descritto presenta una numerazione atomica degli anelli particolare e schematicamente gli anelli possono essere indicati da quattro lettere A,B,C e D.

struttura steroidea (credit: Wikipedia)

 

L’attività farmacologica

Dal punto di vista farmacodinamico i FAS presentano due importanti attività:

  • glucocorticoide: comprende tutta una serie di attività di controllo del metabolismo degli zuccheri, ma anche di proteine e lipidi.
  • mineralcorticoide: attività di controllo dell’equilibrio idrosalino del nostro organismo.

Se anche voi vi state chiedendo perché i glucocorticoidi sono importanti come FAS? Vi basti sapere che tali  farmaci sono stati scoperti studiando una patologia nota con il nome di Morbo di Addison. Questa patologia è caratterizzata dalla riduzione della funzionalità della ghiandola surrenalica, con conseguente insufficienza della presenza di ormoni cortico-surrenalici. In particolare i glucocorticoidi sono stati individuati attraverso la somministrazione un estratto di ghiandole surrenali a pazienti addisoniani.

(credit: cienciaalplato.com)

Il meccanismo d’azione

L’azione dei FAS si esplica all’interno della cellula, in modo specifico sui recettori per gli steroidi che si trovano nel nucleo. Grazie all’ intervento di alcune proteine il recettore steroideo si attiva. Successivamente si forma un complesso steroide-recettore che trasloca nel nucleo della cellula, dove forma un dimero; il dimero è in grado di legarsi al DNA presente nel nucleo e regolare la trascrizione di geni implicati nella cascata infiammatoria.

Tra gli utilizzi più comuni dei FAS abbiamo il trattamento di stati infiammatori seri, condizioni che possono essere curate con la somministrazione ad esempio di idrocortisone.

 

 

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